Pharmacognostic Study, Diuretic Activity and Acute Oral Toxicity of the Leaves of Xiphidium caeruleum Aubl. Collected in Two Different Phenological Stages.

Xiphidium caeruleum Aubl. is traditionally used in Cuba as an analgesic, anti-inflammatory, antilithiatic and diuretic remedy. Here we studied the pharmacognostic parameters of the leaves of X. caeruleum, the preliminary phytochemical composition, diuretic activity and acute oral toxicity of the aqueous extracts from the leaves of plants collected in the vegetative (VE) and flowering (FE) stages. The morphological characteristics and physicochemical parameters of leaves and extracts were determined. The phytochemical composition was assessed by phytochemical screening, TLC, UV, IR and HPLC/DAD profiles. The diuretic activity was evaluated in Wistar rats and compared to furosemide, hydrochlorothiazide and spironolactone. Epidermal cells, stomata and crystals were observed on the leaf surface. Phenolic compounds were identified as the main metabolites, including phenolic acids (gallic, caffeic, ferulic and cinnamic acids) and flavonoids (catechin, kaempferol-3-O-glucoside and quercetin). VE and FE showed diuretic activity. The activity of VE was similar to furosemide, and the activity of FE resembled spironolactone. No acute oral toxicity was observed. The presence of flavonoids and phenols in VE and FE may explain at least in part the traditional use and provide some insight into the reported ethnomedical use as a diuretic. Because of the differences in polyphenol profiles between VE and FE, further studies should be carried out to standardize the harvesting and extraction conditions in order to use X. caeruleum leaf extract as herbal medicine.

Phytochemical characterisation and in vivo antilithiatic activity of the stems of Caesalpinia bahamensis (Brasilete).

The aim of this work was to identify the main chemical constituents and to evaluate the antilithiatic activity of the aqueous and hydroalcoholic extracts of stems of Caesalpinia bahamensis Lam. Fractionation and isolation of constituents from the hydroalcoholic extract was carried out by flash chromatography and semi-preparative liquid chromatography. The antilithiatic activity of the aqueous and hydroalcoholic extracts was evaluated in Wistar rats, where kidney stones were induced by ethylene glycol and ammonium chloride. Creatinine, calcium, and oxalate levels were evaluated and histological analysis was carried out. The homoisoflavonoids protosappanin B, 10-methyl-protosappanin B and brazilin were isolated and the antilithiatic activity of the aqueous and hydroalcoholic extracts was demonstrated by the reduction of the concentration of calcium and oxalate in urine compared to the lithiasis group. It was corroborated by histological analysis. Brazilin and protosappanin B were proposed as chemical markers for this plant species.

Molecular barcode and morphological analysis of Smilax purhampuy Ruiz, Ecuador.

Smilax plants are distributed in tropical, subtropical, and temperate regions in both hemispheres of the world. They are used extensively in traditional medicines in a number of countries. However, morphological and molecular barcodes analysis, which may assist in the taxonomic identification of species, are lacking in Ecuador. In order to evaluate the micromorphological characteristics of these plants, cross sections of Smilax purhampuy leaves were obtained manually. The rhizome powder, which is typically used in traditional medicines, was analyzed for micromorphological characteristics. All samples were clarified with 1% sodium hypochlorite. Tissues were colored with 1% safranin in water and were fixed with glycerinated gelatin. DNA was extracted from the leaves using a modified CTAB method for molecular barcode characterization and PCR was performed using primers to amplify the different loci including the plastid genome regions atpF-atpH spacer, matK gene, rbcL gene, rpoB gene, rpoC1 gene, psbK-psbI spacer, and trnH-psbA spacer; and the nuclear DNA sequence ITS2. A DNA sequence similarity search was performed using BLAST in the GenBank nr database and phylogenetic analysis was performed using the maximum likelihood method according to the best model identified by MEGAX using a bootstrap test with 1,000 replicates. Results showed that the micromorphological evaluation of a leaf cross section depicted a concave arrangement of the central vein, which was more pronounced in the lower section and had a slight protuberance. The micromorphological analysis of the rhizome powder allowed the visualization of a group of cells with variable sizes in the parenchyma and revealed thickened xylematic vessels associated with other elements of the vascular system. Specific amplicons were detected in DNA barcoding for all the barcodes tested except for the trnH-psbA spacer. BLAST analysis revealed that the Smilax species was predominant in all the samples for each barcode; therefore, the genus Smilax was confirmed through DNA barcode analysis. The barcode sequences psbK-psbI, atpF-atpH, and ITS2 had a better resolution at the species level in phylogenetic analysis than the other barcodes we tested.

Evaluación de la calidad, seguridad y capacidad antioxidante de Murraya paniculata L y su tintura / Evaluation of the quality, safety and antioxidant capacity of Murraya paniculata L and its tincture

Introducción: Murraya paniculata (L.) Jack (Rutaceae) es empleada tradicionalmente en nuestro país para el alivio del dolor y la inflamación asociados a enfermedades osteomioarticulares, pero no se reportan estudios que profundicen en elementos tan importantes como lo constituyen su calidad y seguridad. En el presente trabajo se evalúa su potencialidad para ser empleado como alternativa terapéutica. Métodos: la droga vegetal (hojas frescas de M. paniculata), y su derivado galénico (tintura), fueron sometidas a un estudio farmacognóstico que incluyó la evaluación macromorfológica de las hojas de la especie, así como la determinación de sus índices numéricos de calidad y el tamizaje fitoquímico. Asimismo la tintura obtenida fue sometida a la evaluación de sus requisitos organolépticos, índices numéricos de calidad, análisis capilar, tamizaje fitoquímico y cromatografía en capa delgada; desde el punto de vista preclínico, fue evaluada su seguridad a través de un estudio de toxicidad aguda dérmica y su capacidad antioxidante mediante las técnicas FRAP y DPPH. Resultados: los parámetros de calidad establecidos fueron incluidos en la Guía de fitofármacos y apifármacos. Los resultados preclínicos obtenidos en la evaluación de la tintura fueron satisfactorios, ya que no generó efectos tóxicos, el análisis cualitativo DPPH evidenció su capacidad antioxidante y el análisis por FRAP mostró un poder antioxidante similar al de la vitamina C. Conclusiones: los resultados alcanzados permiten garantizar que M. paniculata sea una alternativa segura y eficaz para el uso en la terapéutica, como parte del arsenal de nuestro sistema de salud en Medicina Natural y Tradicional(AU)

Introduction: Murraya paniculata (L.) Jack (Rutaceae) has been traditionally used in our country to treat pain and inflammation caused by osteoarticular disorders. However, there are no reports of studies about such important topics as its quality and safety. The present paper evaluates the potential use of M. paniculata as a therapeutic alternative. Methods: a pharmacognostic study was conducted of the plant drug (fresh leaves of M. paniculata) and its galenic derivative (tincture) which included a macromorphological evaluation of the leaves, determination of numerical indices of quality and phytochemical screening. The tincture obtained was evaluated for organoleptic requirements and numerical indices of quality, and underwent capillary analysis, phytochemical screening and thin-layer chromatography. Preclinical safety was assessed in an acute dermal toxicity study. Antioxidant capacity was examined by FRAP and DPPH. Results: the quality parameters obtained were included in the Guide of Phytomedicines and Apimedicines. Preclinical evaluation of the tincture was satisfactory, since no toxic effects were found. Qualitative DPPH analysis revealed antioxidant capacity and FRAP found an antioxidant power similar to that of vitamin C. Conclusions: results confirm the status of M. paniculata as a safe, effective therapeutic alternative within the natural and traditional medicine stock of our country's health system(AU)

Validación de un método por CLAR para la cuantificación de L-prolina en la tintura al 20 por ciento de Murraya paniculata L Jack / Validation of a high performance liquid chromatography method for quantitation of L-proline in 20 percent tincture from Murraya paniculata L Jack

Introducción: la búsqueda de técnicas analíticas para el control de la calidad de los medicamentos constituye un aspecto de gran interés en el campo farmacéutico, más si van dirigidas al estudio del o los marcadores químicos de las plantas medicinales, sus extractos y fitomedicamentos. Objetivo: validar un método de cromatografía líquida de alta resolución (CLAR) para la determinación cuantitativa del aminoácido L-prolina como sustancia marcador en la tintura de Murraya paniculata L. Jack. Métodos: en el método por CLAR, la separación se realizó en una columna C-18 (UP5ODB-150/046), se utilizó como fase móvil una mezcla de solución buffer fosfato, pH ajustado a 2,4 y acetonitrilo (70:30 v/v), con una velocidad de flujo de 0,6 mL/min, modo isocrático, con detección ultravioleta a 440 nm. El volumen de inyección de la muestra fue de 20 µL. El método fue validado según la categoría I, siguiendo las exigencias internacionales. Resultados: la curva de calibración fue lineal en el rango de concentraciones ensayadas (30 a 375 µg/mL), se observó una buena precisión con coeficientes de variación menores del 2 por ciento. Los valores de recobrado estuvieron dentro de los límites establecidos para los métodos cromatográficos (98-102 por ciento). Se demostró la especificidad del método, al no presentarse interferencias de picos adicionales en la zona de elusión del compuesto de interés (L-prolina). Conclusiones: el método analítico por CLAR, validado para la cuantificación del aminoácido L-prolina en la tintura de M. paniculata, demostró ser lineal, preciso, exacto y específico bajo las condiciones de estudio(AU)

Introduction: the search for analytical methods that may monitor the quality of drugs is an issue of great interest in the pharmaceutical field, even more if they are directed to studying chemical markers of medicinal plants, their extracts and phytomedicines. Objective: to validate a high-resolution liquid chromatography (HPLC) method for the quantitative determination of the L-proline amino acid as a marker substance in Murraya paniculata L. Jack tincture. Methods: in the HPLC, the separation was performed on a C-18 (UP5ODB-150/046) column, with a mixture of phosphate buffer solution, pH adjusted to 2.4 and acetonitrile (70:30 v/v) used as mobile phase, the flow rate was 0.6 mL/min, isocratic mode with UV detection set at 440 nm. The injection volume of the sample was 20 ÁL. The method was validated according to category I, following international requirements. Results: the calibration curve was linear over the concentration range tested (30-375 mg/mL), good precision was observed with a variation coefficient less than 2 percent. Recovery values were within the limits for chromatographic methods (98-102 percent). The method was specific since there was no-interference by additional peaks in the elution zone of the compound in question (L-proline). Conclusions: the HPLC analytical method, validated for the quantification of L-proline amino acid in M. paniculata tincture, proved to be linear, precise, accurate and specific under the study conditions(AU)

Evaluación de la calidad, seguridad y capacidad antioxidante de Murraya paniculata L y su tintura / Evaluation of the quality, safety and antioxidant capacity of Murraya paniculata L and its tincture

INTRODUCCIÓN: Murraya paniculata (L.) Jack (Rutaceae) es empleada tradicionalmente en nuestro país para el alivio del dolor y la inflamación asociados a enfermedades osteomioarticulares, pero no se reportan estudios que profundicen en elementos tan importantes como lo constituyen su calidad y seguridad. En el presente trabajo se evalúa su potencialidad para ser empleado como alternativa terapéutica. MÉTODOS: la droga vegetal (hojas frescas de M. paniculata), y su derivado galénico (tintura), fueron sometidas a un estudio farmacognóstico que incluyó la evaluación macromorfológica de las hojas de la especie, así como la determinación de sus índices numéricos de calidad y el tamizaje fitoquímico. Asimismo la tintura obtenida fue sometida a la evaluación de sus requisitos organolépticos, índices numéricos de calidad, análisis capilar, tamizaje fitoquímico y cromatografía en capa delgada; desde el punto de vista preclínico, fue evaluada su seguridad a través de un estudio de toxicidad aguda dérmica y su capacidad antioxidante mediante las técnicas FRAP y DPPH. RESULTADOS: los parámetros de calidad establecidos fueron incluidos en la Guía de fitofármacos y apifármacos. Los resultados preclínicos obtenidos en la evaluación de la tintura fueron satisfactorios, ya que no generó efectos tóxicos, el análisis cualitativo DPPH evidenció su capacidad antioxidante y el análisis por FRAP mostró un poder antioxidante similar al de la vitamina C. CONCLUSIONES: los resultados alcanzados permiten garantizar que M. paniculata sea una alternativa segura y eficaz para el uso en la terapéutica, como parte del arsenal de nuestro sistema de salud en Medicina Natural y Tradicional.

INTRODUCTION: Murraya paniculata (L.) Jack (Rutaceae) has been traditionally used in our country to treat pain and inflammation caused by osteoarticular disorders. However, there are no reports of studies about such important topics as its quality and safety. The present paper evaluates the potential use of M. paniculata as a therapeutic alternative. METHODS: a pharmacognostic study was conducted of the plant drug (fresh leaves of M. paniculata) and its galenic derivative (tincture) which included a macromorphological evaluation of the leaves, determination of numerical indices of quality and phytochemical screening. The tincture obtained was evaluated for organoleptic requirements and numerical indices of quality, and underwent capillary analysis, phytochemical screening and thin-layer chromatography. Preclinical safety was assessed in an acute dermal toxicity study. Antioxidant capacity was examined by FRAP and DPPH. RESULTS: the quality parameters obtained were included in the Guide of Phytomedicines and Apimedicines. Preclinical evaluation of the tincture was satisfactory, since no toxic effects were found. Qualitative DPPH analysis revealed antioxidant capacity and FRAP found an antioxidant power similar to that of vitamin C. CONCLUSIONS: results confirm the status of M. paniculata as a safe, effective therapeutic alternative within the natural and traditional medicine stock of our country's health system.

Validación de un método por CLAR para la cuantificación de L-prolina en la tintura al 20 por ciento de Murraya paniculata L. Jack / Validation of a high performance liquid chromatography method for quantitation of L-proline in 20 percent tincture from Murraya paniculata L. Jack

INTRODUCCIÓN: la búsqueda de técnicas analíticas para el control de la calidad de los medicamentos constituye un aspecto de gran interés en el campo farmacéutico, más si van dirigidas al estudio del o los marcadores químicos de las plantas medicinales, sus extractos y fitomedicamentos. OBJETIVO: validar un método de cromatografía líquida de alta resolución (CLAR) para la determinación cuantitativa del aminoácido L-prolina como sustancia marcador en la tintura de Murraya paniculata L. Jack. MÉTODOS: en el método por CLAR, la separación se realizó en una columna C-18 (UP5ODB-150/046), se utilizó como fase móvil una mezcla de solución buffer fosfato, pH ajustado a 2,4 y acetonitrilo (70:30 v/v), con una velocidad de flujo de 0,6 mL/min, modo isocrático, con detección ultravioleta a 440 nm. El volumen de inyección de la muestra fue de 20 µL. El método fue validado según la categoría I, siguiendo las exigencias internacionales. RESULTADOS: la curva de calibración fue lineal en el rango de concentraciones ensayadas (30 a 375 µg/mL), se observó una buena precisión con coeficientes de variación menores del 2 por ciento. Los valores de recobrado estuvieron dentro de los límites establecidos para los métodos cromatográficos (98-102 por ciento). Se demostró la especificidad del método, al no presentarse interferencias de picos adicionales en la zona de elusión del compuesto de interés (L-prolina). CONCLUSIONES: el método analítico por CLAR, validado para la cuantificación del aminoácido L-prolina en la tintura de M. paniculata, demostró ser lineal, preciso, exacto y específico bajo las condiciones de estudio(AU)

INTRODUCTION: the search for analytical methods that may monitor the quality of drugs is an issue of great interest in the pharmaceutical field, even more if they are directed to studying chemical markers of medicinal plants, their extracts and phytomedicines. OBJECTIVE: to validate a high-resolution liquid chromatography (HPLC) method for the quantitative determination of the L-proline amino acid as a marker substance in Murraya paniculata L. Jack tincture. METHODS: in the HPLC, the separation was performed on a C-18 (UP5ODB-150/046) column, with a mixture of phosphate buffer solution, pH adjusted to 2.4 and acetonitrile (70:30 v/v) used as mobile phase, the flow rate was 0.6 mL/min, isocratic mode with UV detection set at 440 nm. The injection volume of the sample was 20 µL. The method was validated according to category I, following international requirements. RESULTS: the calibration curve was linear over the concentration range tested (30-375 mg/mL), good precision was observed with a variation coefficient less than 2 percent. Recovery values were within the limits for chromatographic methods (98-102 percent). The method was specific since there was no-interference by additional peaks in the elution zone of the compound in question (L-proline). CONCLUSIONS: the HPLC analytical method, validated for the quantification of L-proline amino acid in M. paniculata tincture, proved to be linear, precise, accurate and specific under the study conditions(AU)

Acercamiento al género Murraya (Rutaceae) y a la especie Murraya paniculata (L) Jack / Approach to Murraya (Rutaceae) genus and Murraya paniculata (L) Jack species

Introducción: Murraya paniculata (L) Jack (Rutaceae) es empleada tradicionalmente en algunas provincias de Cuba para el alivio del dolor y la inflamación asociados a enfermedades osteomioarticulares. No se reportan estudios en el país que profundicen en la composición química de esta especie o del género Murraya, ni tampoco relacionados con información etnomédica y actividades biológicas comprobadas. Objetivos: reunir y analizar información científica actualizada referente al género, y a esta especie en particular, como fuente natural de compuestos biológicamente activos que determinan sus potencialidades medicinales. Métodos: se incluyeron en el análisis artículos científicos y libros relacionados con los temas de composición química, usos tradicionales y evaluaciones farmacológicas, así como otros elementos de interés de plantas medicinales. Resultados: la información analizada puede servir de base para el desarrollo de nuevas investigaciones que avalen el empleo en la terapéutica de productos fitoterápicos de elevada eficacia, seguridad y calidad. La revisión de los resultados de otros grupos de investigación permite establecer estrategias racionales de investigación científica, que contribuyan al uso racional de los recursos que se encuentran en universidades y centros de investigación y salud. Conclusiones: los elementos encontrados en la bibliografía consultada permiten asegurar que la especie Murraya paniculata puede ser potencialmente empleada en fitoterapia, debido entre otras cosas, al importante número de metabolítos secundarios identificados con actividad farmacológica reconocida

Introduction: Murraya paniculata (L) Jacq (Rutaceae) is traditionally used in some Cuban provinces for pain relief and inflammation associated to osteomyoarticulary diseases. There has been no reported studied at domestic level, which delves into neither the chemical composition of this species or of Murraya genus nor the confirmation of etnomedical information and biological actions. Objectives: to gather and analyze updated scientific information about this genus, particularly this species, as likely natural source of biologically active compounds responsible for their medicinal potentialities. Methods: the analysis comprised scientific articles and books on chemical composition, traditional uses and pharmacological assessment, and other interesting elements of medicinal plants. Results: the analyzed information can provide the basis for the development of new research studies that will support the use of highly effective, safe and quality phytotherapeutic products. The review of the results achieved by other research groups allows drawing reasonable scientific research strategies to contribute to the rational use of resources by universities and research and health institutions. Conclusions: the elements found in the literature review allow assuring that Murraya paniculata species may be potentially used in phytotherapy because of the significant numbers of detected secondary metabolites with recognized pharmacological action

Acercamiento al género Murraya (Rutaceae) y a la especie Murraya paniculata (L) Jack / Approach to Murraya (Rutaceae) genus and Murraya paniculata (L) Jack species

Introducción: Murraya paniculata (L) Jack (Rutaceae) es empleada tradicionalmente en algunas provincias de Cuba para el alivio del dolor y la inflamación asociados a enfermedades osteomioarticulares. No se reportan estudios en el país que profundicen en la composición química de esta especie o del género Murraya, ni tampoco relacionados con información etnomédica y actividades biológicas comprobadas. Objetivos: reunir y analizar información científica actualizada referente al género, y a esta especie en particular, como fuente natural de compuestos biológicamente activos que determinan sus potencialidades medicinales. Métodos: se incluyeron en el análisis artículos científicos y libros relacionados con los temas de composición química, usos tradicionales y evaluaciones farmacológicas, así como otros elementos de interés de plantas medicinales. Resultados: la información analizada puede servir de base para el desarrollo de nuevas investigaciones que avalen el empleo en la terapéutica de productos fitoterápicos de elevada eficacia, seguridad y calidad. La revisión de los resultados de otros grupos de investigación permite establecer estrategias racionales de investigación científica, que contribuyan al uso racional de los recursos que se encuentran en universidades y centros de investigación y salud. Conclusiones: los elementos encontrados en la bibliografía consultada permiten asegurar que la especie Murraya paniculata puede ser potencialmente empleada en fitoterapia, debido entre otras cosas, al importante número de metabolítos secundarios identificados con actividad farmacológica reconocida(AU)

Introduction: Murraya paniculata (L) Jacq (Rutaceae) is traditionally used in some Cuban provinces for pain relief and inflammation associated to osteomyoarticulary diseases. There has been no reported studied at domestic level, which delves into neither the chemical composition of this species or of Murraya genus nor the confirmation of etnomedical information and biological actions. Objectives: to gather and analyze updated scientific information about this genus, particularly this species, as likely natural source of biologically active compounds responsible for their medicinal potentialities. Methods: the analysis comprised scientific articles and books on chemical composition, traditional uses and pharmacological assessment, and other interesting elements of medicinal plants. Results: the analyzed information can provide the basis for the development of new research studies that will support the use of highly effective, safe and quality phytotherapeutic products. The review of the results achieved by other research groups allows drawing reasonable scientific research strategies to contribute to the rational use of resources by universities and research and health institutions. Conclusions: the elements found in the literature review allow assuring that Murraya paniculata species may be potentially used in phytotherapy because of the significant numbers of detected secondary metabolites with recognized pharmacological action(AU)

Caracterización química por cromatografía de gases/espectrometría de masas de dos extractos obtenidos de Phyllanthus orbicularis HBK / Chemical characterization using gas chromatography/mass spectrometry of two extracts from Phyllanthus orbicularis HBK

El objetivo del presente trabajo consistió en la caracterización química por cromatografía de gases/espectrometría de masas de 2 extractos obtenidos de Phyllanthus orbicularis HBK, para lo cual se llevó a cabo un método de extracción por maceración con n-hexano y acetato de etilo, a fin de obtener los extractos correspondientes. El estudio del extracto hexánico permitió identificar 17 componentes y resultaron predominantes estructuras del tipo hidrocarbonada, entre ellas, el ciclooctacosano como componente mayoritario. En el extracto de acetato de etilo se identificaron 19 compuestos y constituyeron los terpenoides las estructuras mayoritarias, aunque el más abundante resultó ser el esterol ã-sitosterol. Los compuestos identificados se informan por primera vez para la especie

The objective of this paper was the chemical characterization of two extracts from Phyllanthus orbicularis HBK through gas chromatography/mass spectrometry. To this end, maceration with N-hexane and ethyl acetate was used to obtain the respective extracts. The study of the hexane extract identified 17 components in which hydrocarbonate structures prevailed, mainly cyclooctacosane. In the ethyl acetate extract, 19 compounds were detected, being the terpenoids the predominant, although the most abundant was sterol ã-sitosterol. For the first time, the identified compounds are reported for this species

Caracterización química por cromatografía de gases/espectrometría de masas de dos extractos obtenidos de Phyllanthus orbicularis HBK / Chemical characterization using gas chromatography/mass spectrometry of two extracts from Phyllanthus orbicularis HBK

El objetivo del presente trabajo consistió en la caracterización química por cromatografía de gases/espectrometría de masas de 2 extractos obtenidos de Phyllanthus orbicularis HBK, para lo cual se llevó a cabo un método de extracción por maceración con n-hexano y acetato de etilo, a fin de obtener los extractos correspondientes. El estudio del extracto hexánico permitió identificar 17 componentes y resultaron predominantes estructuras del tipo hidrocarbonada, entre ellas, el ciclooctacosano como componente mayoritario. En el extracto de acetato de etilo se identificaron 19 compuestos y constituyeron los terpenoides las estructuras mayoritarias, aunque el más abundante resultó ser el esterol ã-sitosterol. Los compuestos identificados se informan por primera vez para la especie(AU)

The objective of this paper was the chemical characterization of two extracts from Phyllanthus orbicularis HBK through gas chromatography/mass spectrometry. To this end, maceration with N-hexane and ethyl acetate was used to obtain the respective extracts. The study of the hexane extract identified 17 components in which hydrocarbonate structures prevailed, mainly cyclooctacosane. In the ethyl acetate extract, 19 compounds were detected, being the terpenoids the predominant, although the most abundant was sterol ã-sitosterol. For the first time, the identified compounds are reported for this species(AU)

Actividad antimalárica de un extracto hidroalcohólico de Bixa orellana L. / Antimalarial activity of hydroalcoholic extract from Bixa orellana L.

Introducción: Bixa orellana L. es una especie usada en la medicina tradicional de países de diversos continentes. Entre las propiedades medicinales que se le atribuyen se incluye su acción antimalárica. Objetivo: evaluar la actividad antimalárica in vitro e in vivo de un extracto de B. orellana cultivada en Cuba. Métodos: la actividad antimalárica del extracto hidroalcohólico de semillas de Bija se evaluó in vitro frente a la cepa Ghana de Plasmodium falciparum e in vivo utilizando un modelo de malaria de roedores, ratones Balb/c infectados con la cepa ANKA de Plasmodium berghei. La citotoxicidad se determinó frente a fibroblastos humanos de la línea MRC-5. Además, se caracterizó preliminarmente la composición fitoquímica del extracto estudiado. Resultados: el extracto exhibió un valor de concentración inhibitoria media de 11,6 µg/mL, concentración citotóxica media de 60,2 µg/mL e índice de selectividad de 5,1. La administración subcutánea del extracto a la dosis de 500 mg/kg causó una reducción de 50,3 ± 5,8 por ciento de la parasitemia en los animales infectados en comparación con la observada en los controles. El tamizaje fitoquímico fue consistente con la detección de triterpenoides y(o) esteroides, alcaloides, compuestos lactónicos, compuestos fenólicos, taninos y flavonoides. Conclusiones: el extracto hidroalcohólico de semillas de B. orellana cultivada en Cuba mostró actividad antimalárica moderada tanto in vitro como in vivo. El fraccionamiento guiado por bioensayos permitiría identificar las moléculas responsables de la actividad demostrada por este extracto y reevaluar sus potencialidades.

Introduction: Bixa orellana L. is one species used in traditional herb medicine in several continents. Among the medicinal properties attributed to this plant, the antimalarial action has been included. Objective: to evaluate in vitro and in vivo antimalarial activity of extract from B. orellana grown in Cuba. Methods: the antimalarial activity of the hydroalcoholic extract fro Bija seeds was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum Ghana strain and in vivo using a model of murine malaria, that is, Balb/c mice infected with Plasmodium berghei ANKA strain. Citotoxicity was determined against MRC-5 human fibroblasts. Additionally, phytochemical composition of the studied extract was preliminarily informed. Results: the extract exhibited IC50 (Medium Inhibitory Concentration) of 11.6 µg/mL, CC50 (Medium Citotoxic Concentration) of 60.2 µg/mL and SI (Selectivity Index) of 5.1. Subcutaneous administration of the extract at a 500 mg/kg dose caused parasitemia reduction of 50.3 ± 5.8 percent on infected animals compared with that of the controls. Phytochemical screening was consistent with detection of triterpenoids and/or steroids, alkaloids, lactonic compounds, phenols, tanins and flavonoids. Conclusions: the hydroalcoholic extract from B. orellana seeds grown in Cuba showed in vitro and in vivo moderate antimalarial activity. Bioassay-guided fractioning will allow identifying the molecules responsible for the exhibited extract activity and re-evaluating the potentialities of this extract.

Actividad antimalárica de un extracto hidroalcohólico de Bixa orellana L / Antimalarial activity of hydroalcoholic extract from Bixa orellana L

Introducción: Bixa orellana L. es una especie usada en la medicina tradicional de países de diversos continentes. Entre las propiedades medicinales que se le atribuyen se incluye su acción antimalárica. Objetivo: evaluar la actividad antimalárica in vitro e in vivo de un extracto de B. orellana cultivada en Cuba. Métodos: la actividad antimalárica del extracto hidroalcohólico de semillas de Bija se evaluó in vitro frente a la cepa Ghana de Plasmodium falciparum e in vivo utilizando un modelo de malaria de roedores, ratones Balb/c infectados con la cepa ANKA de Plasmodium berghei. La citotoxicidad se determinó frente a fibroblastos humanos de la línea MRC-5. Además, se caracterizó preliminarmente la composición fitoquímica del extracto estudiado. Resultados: el extracto exhibió un valor de concentración inhibitoria media de 11,6 Ág/mL, concentración citotóxica media de 60,2 Ág/mL e índice de selectividad de 5,1. La administración subcutánea del extracto a la dosis de 500 mg/kg causó una reducción de 50,3 ± 5,8 por ciento de la parasitemia en los animales infectados en comparación con la observada en los controles. El tamizaje fitoquímico fue consistente con la detección de triterpenoides y(o) esteroides, alcaloides, compuestos lactónicos, compuestos fenólicos, taninos y flavonoides. Conclusiones: el extracto hidroalcohólico de semillas de B. orellana cultivada en Cuba mostró actividad antimalárica moderada tanto in vitro como in vivo. El fraccionamiento guiado por bioensayos permitiría identificar las moléculas responsables de la actividad demostrada por este extracto y reevaluar sus potencialidades(AU)

Introduction: Bixa orellana L. is one species used in traditional herb medicine in several continents. Among the medicinal properties attributed to this plant, the antimalarial action has been included. Objective: to evaluate in vitro and in vivo antimalarial activity of extract from B. orellana grown in Cuba. Methods: the antimalarial activity of the hydroalcoholic extract fro Bija seeds was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum Ghana strain and in vivo using a model of murine malaria, that is, Balb/c mice infected with Plasmodium berghei ANKA strain. Citotoxicity was determined against MRC-5 human fibroblasts. Additionally, phytochemical composition of the studied extract was preliminarily informed. Results: the extract exhibited IC50 (Medium Inhibitory Concentration) of 11.6 Ág/mL, CC50 (Medium Citotoxic Concentration) of 60.2 Ág/mL and SI (Selectivity Index) of 5.1. Subcutaneous administration of the extract at a 500 mg/kg dose caused parasitemia reduction of 50.3 ± 5.8 percent on infected animals compared with that of the controls. Phytochemical screening was consistent with detection of triterpenoids and/or steroids, alkaloids, lactonic compounds, phenols, tanins and flavonoids. Conclusions: the hydroalcoholic extract from B. orellana seeds grown in Cuba showed in vitro and in vivo moderate antimalarial activity. Bioassay-guided fractioning will allow identifying the molecules responsible for the exhibited extract activity and re-evaluating the potentialities of this extract(AU)

Actividad antimalárica y citotoxicidad de extractos hidroalcohólicos de seis especies de plantas usadas en la medicina tradicional cubana / Antimalarial activity and cytotoxicity of hydroalcoholic extracts from six plant species used in Cuban traditional medicine

INTRODUCCIÓN: la malaria es la enfermedad parasitaria de mayor importancia para la salud mundial. La carencia de diversidad estructural de los antimaláricos en uso convierte en una necesidad urgente la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas. Las plantas han demostrado su potencial para proveer antimaláricos efectivos. Una amplia muestra de plantas medicinales cubanas están siendo estudiadas con este propósito. OBJETIVO: evaluar la actividad antimalárica de extractos de 6 especies de plantas y determinar su selectividad midiendo la citotoxicidad frente a células humanas. MÉTODOS: se prepararon extractos hidroalcohólicos de partes aéreas de: Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. y Pluchea odorata (L.) Cass. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a Plasmodium falciparum y fibroblastos humanos MRC-5. Se calcularon la concentración inhibitoria media, concentración citotóxica media y el índice de selectividad. Se realizó un tamizaje fitoquímico preliminar del extracto más activo. RESULTADOS: solo el extracto de H. crepitans mostró buena actividad antiplasmodial (concentración inhibitoria media de 5,7 µg/mL) con excelente selectividad (índice de selectividad de 18,8). El tamizaje fitoquímico reveló la presencia de compuestos fenólicos, triterpenoides, alcaloides, quinonas, flavonoides y antocianidinas. CONCLUSIONES: se obtuvo un extracto con potente actividad antimalárica in vitro. Este resultado induce a continuar estudiando esta preparación vegetal.

INTRODUCTION: malaria is the most important parasitic disease for global health. Lack of the structural diversity in current antimalarials demands the urgent search for new therapeutic alternatives. The plants have shown their potential to provide effective antimalarials, therefore, a large sample of Cuban medicinal plants is being studied. OBJECTIVES: to evaluate antimalarial activity of extracts from six plant species and to determine their selectivity by meassuring cytotoxicity against human cells. METHODS: hydroalcoholic extracts from Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. and Pluchea odorata (L.) Cass. were prepared. Their activity was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum and human fibroblasts MRC-5. The mean inhibitory concentration, the mean cytotoxic concentration and the selectivity index were estimated. A preliminary phytochemical screening of the most active extract was made. RESULTS: H. crepitans extract was the only one that showed good antiplasmodial activity (mean inhibitory concentration of 5.7 µg/mL) with excellent selectivity (selectivity index of 18.8). Phytochemical screening revealed the presence of phenolic compounds, triterpenoids, alkaloids, quinones, flavonoids and anthocyanidins. CONCLUSIONS: one extract with potent antimalarial activity in vitro was obtained. This result is an incentive to continue studying this vegetal preparation.

Actividad antimalárica y citotoxicidad de extractos hidroalcohólicos de seis especies de plantas usadas en la medicina tradicional cubana / Antimalarial activity and cytotoxicity of hydroalcoholic extracts from six plant species used in Cuban traditional medicine

INTRODUCCIÓN: la malaria es la enfermedad parasitaria de mayor importancia para la salud mundial. La carencia de diversidad estructural de los antimaláricos en uso convierte en una necesidad urgente la búsqueda de nuevas alternativas terapéuticas. Las plantas han demostrado su potencial para proveer antimaláricos efectivos. Una amplia muestra de plantas medicinales cubanas están siendo estudiadas con este propósito. OBJETIVO: evaluar la actividad antimalárica de extractos de 6 especies de plantas y determinar su selectividad midiendo la citotoxicidad frente a células humanas. MÉTODOS: se prepararon extractos hidroalcohólicos de partes aéreas de: Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. y Pluchea odorata (L.) Cass. La actividad de los extractos se evaluó in vitro frente a Plasmodium falciparum y fibroblastos humanos MRC-5. Se calcularon la concentración inhibitoria media, concentración citotóxica media y el índice de selectividad. Se realizó un tamizaje fitoquímico preliminar del extracto más activo. RESULTADOS: solo el extracto de H. crepitans mostró buena actividad antiplasmodial (concentración inhibitoria media de 5,7 Ág/mL) con excelente selectividad (índice de selectividad de 18,8). El tamizaje fitoquímico reveló la presencia de compuestos fenólicos, triterpenoides, alcaloides, quinonas, flavonoides y antocianidinas. CONCLUSIONES: se obtuvo un extracto con potente actividad antimalárica in vitro. Este resultado induce a continuar estudiando esta preparación vegetal(AU)

INTRODUCTION: malaria is the most important parasitic disease for global health. Lack of the structural diversity in current antimalarials demands the urgent search for new therapeutic alternatives. The plants have shown their potential to provide effective antimalarials, therefore, a large sample of Cuban medicinal plants is being studied. OBJECTIVES: to evaluate antimalarial activity of extracts from six plant species and to determine their selectivity by meassuring cytotoxicity against human cells. METHODS: hydroalcoholic extracts from Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. and Pluchea odorata (L.) Cass. were prepared. Their activity was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum and human fibroblasts MRC-5. The mean inhibitory concentration, the mean cytotoxic concentration and the selectivity index were estimated. A preliminary phytochemical screening of the most active extract was made. RESULTS: H. crepitans extract was the only one that showed good antiplasmodial activity (mean inhibitory concentration of 5.7 Ág/mL) with excellent selectivity (selectivity index of 18.8). Phytochemical screening revealed the presence of phenolic compounds, triterpenoids, alkaloids, quinones, flavonoids and anthocyanidins. CONCLUSIONS: one extract with potent antimalarial activity in vitro was obtained. This result is an incentive to continue studying this vegetal preparation(AU)

[Antimalarial activity of hydroalcoholic extract from Bixa orellana L]. / Actividad antimalárica de un extracto hidroalcohólico de Bixa orellana L.

INTRODUCTION: Bixa orellana L. is one species used in traditional herb medicine in several continents. Among the medicinal properties attributed to this plant, the antimalarial action has been included. OBJECTIVE: to evaluate in vitro and in vivo antimalarial activity of extract from B. orellana grown in Cuba. METHODS: the antimalarial activity of the hydroalcoholic extract fro Bija seeds was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum Ghana strain and in vivo using a model of murine malaria, that is, Balb/c mice infected with Plasmodium berghei ANKA strain. Citotoxicity was determined against MRC-5 human fibroblasts. Additionally, phytochemical composition of the studied extract was preliminarily informed. RESULTS: the extract exhibited IC50 (medium inhibitory concentration) of 11.6 microg/mL, CC50 (medium citotoxic concentration) of 60.2 microg/mL and SI (selectivity index) of 5.1. Subcutaneous administration of the extract at a 500 mg/kg dose caused parasitemia reduction of 50.3 +/- 5.8 % on infected animals compared with that of the controls. Phytochemical screening was consistent with detection of triterpenoids and/or steroids, alkaloids, lactonic compounds, phenols, tanins and flavonoids. CONCLUSIONS: the hydroalcoholic extract from B. orellona seeds grown in Cuba showed in vitro and in vivo moderate antimalarial activity. Bioassay-guided fractioning will allow identifying the molecules responsible for the exhibited extract activity and re-evaluating the potentialities of this extract.

[Antimalarial activity and cytotoxicity of hydroalcoholic extracts from six plant species used in Cuban traditional medicine]. / Actividad antimalárica y citotoxicidad de extractos hidroalcohólicos de seis especies de plantas usadas en la medicina tradicional cubana.

INTRODUCTION: Malaria is the most important parasitic disease for global health. Lack of the structural diversity in current antimalarials demands the urgent search for new therapeutic alternatives. The plants have shown their potential to provide effective antimalarials, therefore, a large sample of Cuban medicinal plants is being studied. OBJECTIVES: To evaluate antimalarial activity of extracts from six plant species and to determine their selectivity by meassuring cytotoxicity against human cells. METHODS: Hydroalcoholic extracts from Annona glabra L., Bidens pilosa L., Cecropia peltata L., Curcuma longa L., Hura crepitans L. and Pluchea odorata (L.) Cass. were prepared. Their activity was evaluated in vitro against Plasmodium falciparum and human fibroblasts MRC-5. The mean inhibitory concentration, the mean cytotoxic concentration and the selectivity index were estimated. A preliminary phytochemical screening of the most active extract was made. RESULTS: H. cre-pitans extract was the only one that showed good antiplasmodial activity (mean inhibitory concentration of 5,7 microg/mL) with excellent selectivity (selectivity index of 18,8). Phytochemical screening revealed the presence of phenolic compounds, triterpenoids, alkaloids, quinones, flavonoids and anthocyanidins. CONCLUSIONS: One extract with potent antimalarial activity in vitro was obtained. This result is an incentive to continue studying this vegetal preparation.

Análisis de flavonoides en una fracción butanólica obtenida de Phyllanthus orbicularis HBK / Flavonoids analysis of a butanol fraction obtained from Phyllanthus orbicularis HBK

El presente trabajo comprende el análisis por cromatografía líquida de alta resolución de flavonoides presentes en una fracción butanólica activa frente al virus del herpes simple tipo 1, la cual fue obtenida tras un proceso de extracción y fraccionamiento realizado a la especie Phyllanthus orbicularis HBK. Según los resultados del estudio se puede sugerir por medio de la comparación de los tiempos de retención y espectros ultravioletas de los diferentes picos mostrados con el de los patrones ensayados, la presencia de rutina, quercetina y kaempferol en dicha fracción

Present paper includes the analysis of high performance liquid chromatography of flavonoids present in an active butanol fraction versus type 1obtained after extraction and fractionation process performed in HBK Phyllanthus orbicularis species. According to study results it is possible to suggest by comparison of retention times and ultraviolet spectra of different peaks showed and assayed patterns, the rutin, quercetin and kaempferol presence in such fraction

Análisis de flavonoides en una fracción butanólica obtenida de Phyllanthus orbicularis HBK / Flavonoids analysis of a butanol fraction obtained from Phyllanthus orbicularis HBK

El presente trabajo comprende el análisis por cromatografía líquida de alta resolución de flavonoides presentes en una fracción butanólica activa frente al virus del herpes simple tipo 1, la cual fue obtenida tras un proceso de extracción y fraccionamiento realizado a la especie Phyllanthus orbicularis HBK. Según los resultados del estudio se puede sugerir por medio de la comparación de los tiempos de retención y espectros ultravioletas de los diferentes picos mostrados con el de los patrones ensayados, la presencia de rutina, quercetina y kaempferol en dicha fracción(AU)

Present paper includes the analysis of high performance liquid chromatography of flavonoids present in an active butanol fraction versus type 1obtained after extraction and fractionation process performed in HBK Phyllanthus orbicularis species. According to study results it is possible to suggest by comparison of retention times and ultraviolet spectra of different peaks showed and assayed patterns, the rutin, quercetin and kaempferol presence in such fraction(AU)

Evaluación de la toxicidad de extractos de plantas cubanas con posible acción antiparasitaria utilizando larvas de Artemia salina L. / Evaluation of toxicity of Cuban plant extracts with possible antiparasitic action based on the use of Artemia salina larvae

INTRODUCCIÓN: el ensayo de letalidad de Artemia salina es considerado una herramienta útil para la determinación preliminar de toxicidad de extractos de plantas. En nuestros laboratorios se estudian las potencialidades antiparasitarias de varias especies de plantas. OBJETIVO: evaluar la mortalidad causada por extractos etanólicos de plantas medicinales cubanas sobre larvas de A. salina. MÉTODOS: las larvas de A. salina se expusieron durante 24 h a 4 concentraciones de los 35 extractos etanólicos, pertenecientes a 34 especies de plantas. Se determinó la concentración letal media (CL50), lo cual permitió asignar cada extracto a las categorías de extremadamente tóxico, muy tóxico, moderadamente tóxico y no tóxico. RESULTADOS: del total de extractos evaluados solo 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron y Simarouba glauca) resultaron extremadamente tóxicos o muy tóxicos, 13 moderadamente tóxicos, mientras que 17 extractos (48,5 %) se clasificaron como no tóxicos al exhibir valores de CL50 superiores a 1 000 µg/mL. CONCLUSIONES: la mayoría de los extractos evaluados mostraron baja toxicidad en este modelo, lo cual resulta favorable. Los 5 extractos de mayor toxicidad no serán incluidos en estudios posteriores.

INTRODUCTION: Artemia salina lethality assay is considered a useful tool to determine preliminary toxicity of plant extracts. In our labs some plant species are studied because of their antiparasitic potentials. OBJECTIVE: to evaluate A. salina nauplii mortality caused by ethanol extracts of Cuban medicinal plants. METHODS: A. salina larvae were exposed to four concentrations of 35 ethanol extracts from 34 plant species, for 24 hours. Mean Lethal Concentration (LC50) was determined to classify each extract into the categories of extremely toxic, highly toxic, mildly toxic or non toxic. RESULTS: out of the tested extracts, only 5 (Artemisia absinthium, Luffa cylindrica, Melia azedarach, Melaleuca leucadendron and Simarouba glauca) were classified as extremely or highly toxic, 13 as mildly toxic whereas 17 extracts (48,5 %) were non toxic exhibiting LC50 values over 1 000 µg/mL. CONCLUSIONS: most of the evaluated extracts showed low toxicity, which is a positive result. The five extremely toxic extracts will not be included in further studies.